一、产品概述
4AA(化学名:(3R,4R)4-乙酸基-3-[(R)-((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮),结构式如下:
4-AA是合成培南类药物的必需原料,由于其结构中含有三个手性中心,因此化学全合成的难度较大。
我们是采用手性催化合成的路线实现的化学全合成工艺,产品的ee值较高,产品的市场上竞争力较强。
二、工艺技术方案
本项目的生产工艺为:以乙酰乙酸甲酯为起始原料,经7步反应制成产品。生产主要分为:
A1:周期为45小时;80℃反应;降温分离;回收溶剂;冷却析晶;过滤洗涤干燥。
A2:周期为72小时;冰水浴冷却至0-5℃反应;重结晶;过滤干燥。
A3:周期为136小时,主要为高压加氢反应。
A4:生产周期为72小时,水解反应。
A5:生产周期为72小时,合环反应。
A6:生产周期为38小时,加保护基团反应。
4AA:生产周期为36小时,加羧酸官能团;制成成品。
另外,还有手性加氢催化剂的制备等辅助生产工艺。
三、联系方式
清华大学国际技术转移中心/科威国际技术转移有限公司
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